【藥品名稱】
通用名稱：伏格列波糖分散片
英文名稱：Voglibose Dispersible Tablets
漢語拼音：Fugeliebotang Fensan Pian
本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為：（＋）-1L-[1（羥基），2，4，5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳（羥甲基）-1，2，3，4-環(huán)己四醇
分子式：C10H21NO7
分子量：267.28
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【適 應(yīng) 癥】改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒有得明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。）
【規(guī) 格】0.2mg
【用法用量】
口服，或?qū)⒈酒芳尤脒m量水中，攪拌均勻后服用。
通常成人1次0.2mg（1次1片），1日3次，餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。療效不明顯時(shí)，經(jīng)充分觀察可以將每次用量增至0.3mg（1次1.5片）。
【不良反應(yīng)】
據(jù)國外文獻(xiàn)資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（2000年9月為止）的4446例中有460例（10.3%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應(yīng)。以下的不良反應(yīng)是上述調(diào)查或自發(fā)報(bào)告等可看到的。
1．嚴(yán)重的不良反應(yīng)
1）與其它糖尿病藥物并用時(shí)有時(shí)出現(xiàn)低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有報(bào)告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖（不到0.1%）。本品可延遲雙糖類的消化、 吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí)不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處理。
2）有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加（發(fā)生率為0.1～5%）等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀（不到0.1%），應(yīng)充分進(jìn)行觀察，出現(xiàn)癥狀應(yīng)進(jìn)行停藥等適當(dāng)處理。
3）偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST（GOT），ALT（GPT）等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。故應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
4）嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí)，因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識(shí)障礙（頻率不明），所以應(yīng)充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即進(jìn)行停止給藥等適當(dāng)處理。
2．其它不良反應(yīng)
1）消化系統(tǒng)：腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、惡心、嘔吐、燒心（發(fā)生率為0.1～5%以下）、口腔炎、口渴、味覺異常、腸壁囊樣積氣癥（0.1%以下）
2）過敏癥注1）：皮疹、瘙癢、光敏感（發(fā)生率在0.1%以下）
3）肝臟：GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升（發(fā)生率在0.1%以下）
4）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、蹣跚、困倦（發(fā)生率在0.1%以下）
5）血液系統(tǒng)：貧血（發(fā)生率在0.1～5%以下）、血小板減少（0.1%以下）
6）其它：麻痹、顏面等浮腫、朦朧眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發(fā)汗、脫毛（發(fā)生率在0.1%以下）。
注1）出現(xiàn)這些情況時(shí)，應(yīng)停止用藥。
【禁 忌】
下述患者禁止用藥
1．嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。
2．嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。（因有必要通過注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。
3．對(duì)本品的成份有過敏史的患者。
【注意事項(xiàng)】
1．下述患者應(yīng)慎重用藥
1）正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時(shí)服用本品有可能引起低血糖。）
2）有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。）
3）伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道不良反應(yīng)的可能性，有可能使病情惡化。）
4）勒姆里爾德（Roem-held）綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。）
5）嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高氨血癥惡化同時(shí)伴隨意識(shí)障礙。）
6）嚴(yán)重腎障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化。）
2．重要注意事項(xiàng)
1）本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會(huì)出現(xiàn)糖尿病樣癥狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）。
2）對(duì)只進(jìn)行糖尿病基本治療即飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法的患者，僅限于餐后2小時(shí)血糖值在200mg/dl（11.1mmol/L）以上。
3）飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法外，對(duì)并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者，服用本品的指標(biāo)為空腹時(shí)血糖值在140mg/dl（7.8mmol/L）以上。
4）服用本藥期間必須定期監(jiān)測(cè)血糖值并注意觀察，充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2～3月后，控制餐后血糖的效果不滿意（餐后2小時(shí)靜脈血漿的血糖值不能控制在200mg/dl（11.1mmol/L）以下），必須考慮換用其他更合適的治療方法。
另外，餐后血糖得到充分控制（靜脈血漿中餐后2小時(shí)血糖值降到160mg/dl（8.9mmol/L）以下）、飲食療法和運(yùn)動(dòng)療法或并用口服降糖藥或胰島素制劑就能夠充分控制血糖時(shí)，應(yīng)停止服用本品并注意觀察。
5）在使用本品時(shí)，應(yīng)向患者充分說明低血糖癥狀及其處理方法。 6）藥物交付時(shí)：鋁塑泡罩包裝的藥物應(yīng)從鋁塑罩薄板中取出后服用。（有報(bào)道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，併發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的併發(fā)癥）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。
雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。]
【兒童用藥】對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。
【老年用藥】
老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。
【藥物相互作用】
合并用藥注意事項(xiàng)
1．并用糖尿病藥物（如磺酰胺類及磺酰脲類藥物、雙胍類藥物、胰島素制劑、胰島素增敏劑）時(shí)：和胰島素及磺酰脲類藥物并用時(shí)，因有出現(xiàn)低血糖的報(bào)告，所以上列的藥物并用時(shí)，應(yīng)考慮發(fā)生低血糖的可能性，慎重地從低劑量開始給藥。
2．并用糖尿病藥物及增強(qiáng)或降低其降糖作用的藥物時(shí)：1）增強(qiáng)糖尿病藥物降血糖作用的藥物[β-阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特（fibrate）類高脂血癥治療劑、華法林等]。2）降低糖尿病藥物降糖作用的藥物（腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等。）
上列藥物在與本品并用時(shí)，應(yīng)留意并用糖尿病藥物注意項(xiàng)記載的相互作用，同時(shí)也應(yīng)充分注意由于本品糖吸收延遲作用的影響。
【藥物過量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】
藥理作用：
本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測(cè)定呼出氫氣，其結(jié)果證實(shí)本藥在臨床用量下對(duì)血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時(shí)，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖增高，而對(duì)葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗(yàn)作用機(jī)理研究顯示，對(duì)于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強(qiáng)；另一方面，對(duì)豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，對(duì)β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對(duì)于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。
毒理研究：
大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外研究資料報(bào)道，健康成年男性，1次0.2mg，1日3次，連續(xù)服藥7天，血漿及尿中沒有檢測(cè)出伏格列波糖。健康成年男性，單次服用2mg時(shí)，血漿及尿中沒有檢測(cè)出伏格列波糖。
【貯 藏】密封，室溫（10~30oC）干燥處保存。
保存。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝。每板10片，每盒3板。每盒6板。
【有 效 期】 12個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-041)-2010Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20061197
